2023.05.11
CMC研究本部 山田雅俊らがアメリカ化学会発行の学術雑誌「Organic Process Research and Development」に発表した論文がこのたび公開されましたのでお知らせします。
【原論文情報】
雑誌名：Organic Process Research and Development
タイトル：Ruthenium-Catalyzed Direct Asymmetric Reductive Amination for the Synthesis of a Chiral Primary Amine Intermediate En Route to a PDE2A Inhibitor, TAK-915
掲載日：2023年4月27日
著者：Masatoshi Yamada, Koichi Murai, Kotaro Yamaguchi, and Mitsuhisa Yamano
URL：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.oprd.3c00088
DOI：https://doi.org/10.1021/acs.oprd.3c00088
概要：
武田薬品時代に原薬中間体であるエナンチオピュアな一級アミンの効率的な不斉合成法を開発した。対応するカルボニル化合物からエナンチオ選択的かつアミン選択的に合成する不斉還元的アミノ化反応の開発は困難を極めたが、反応剤の窒素源の種類やルテニウム金属触媒上のアニオン種を適切に選定することで高い選択性の条件を見出すことに成功した。さらに、対応する不斉触媒の構造は興味深い立体配置を取り高い選択性を発現した理由の一つであることも検証できました。
本研究は武田薬品工業時代からスタートしたものですが、鍵となる不斉合成技術はスペラファーマに脈々と受け継がれています。
スペラファーマは培った技術と経験を活かし、これからもお客さまの課題解決をサポートし、迅速な医薬品創生に貢献します。
以下より、本論文執筆者の山田のコラムもご確認頂けます。
不斉合成事例
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